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'''Prifetrastat''' (código de desarrollo '''PF-07248144''') es un fármaco epigenético oral en investigación desarrollado por Pfizer para el tratamiento del cáncer de mama metastásico con receptor hormonal positivo y HER2 negativo.
El fármaco es el primer inhibidor selectivo de las histonas acetiltransferasas KAT6A y KAT6B, enzimas que regulan la transcripción genética mediante la acetilación de histonas en la lisina 23 (H3K23). Prifetrastat ha mostrado resultados prometedores en los primeros ensayos clínicos, particularmente cuando se combina con fulvestrant, en pacientes cuya enfermedad ha progresado después del tratamiento con inhibidores de CDK4/6 y terapia endocrina. A partir de 2025, el compuesto se está evaluando en la fase 3 de desarrollo clínico.
==Usos médicos==
Prifetrastat se está investigando para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico con receptor de estrógeno positivo (ER+) y HER2 negativo, en particular aquellas que han experimentado progresión de la enfermedad después del tratamiento con un inhibidor de CDK4/6 y al menos una línea de terapia endocrina.
==Mecanismo de acción==
Prifetrastat funciona como un inhibidor catalítico potente y selectivo de las histonas lisina acetiltransferasas KAT6A y KAT6B. Estas enzimas son miembros de la familia MYST de acetiltransferasas y desempeñan funciones cruciales en la regulación de la expresión genética mediante la adición de grupos acetilo a la histona H3 en la lisina 23 (H3K23), así como a otros no histonas. sustratos.

More details: https://en.wikipedia.org/wiki/Prifetrastat